概述
苦瓜肽是以苦瓜为原料，经醇、醚、酸、碱粗提，再用 Sephadex G-50分离纯化而得到的产物。经药理化学分析，苦瓜肽为一种由17种氨基酸组成的碱性多肽，以门冬氨酸、谷氨酸、亮氨酸、丙氨酸和酪氨酸的含量较高。有效成分的分子量在11000D左右。苦瓜肽及苦瓜中其他有效成分具有以下多种生物学作用。
作用
1、在降血糖作用
1974年，Khanna Pushpa首次报道苦瓜肽具有降低血糖作用，被称为“植物样胰岛素”（plant insulin）。动物实验一般选用家兔小白鼠或大鼠，用四氧嘧啶制造糖尿病动物模型。用苦瓜肽治疗3周后血糖水平明显下降，从220mg（%）下降到105mg（%）（p<0.01）。苦瓜多肽降血糖作用缓慢而持久，尤其对Ⅱ型糖尿病效果良好。
胰岛素只能注射给药，而苦瓜肽口服给药与注射给药的效果相同，即苦瓜肽可以口服给药，不定要注射给药，因此服用方便。Singh等（1989）发现苦瓜肽不仅能降低血糖还能降低血浆总胆固醇、血浆甘油三酯、血浆低密度脂蛋白胆固醇水平和升高血浆高密度脂蛋白胆固醇水平。临床观察表明，苦瓜肽还可延缓糖尿病病人的视网膜病变及白内障等并发症的发生；苦瓜肽的降血糖作用是广泛性的，对Ⅰ、Ⅱ型糖尿病均有效，尤其对于治疗较难的Ⅰ型糖尿病也有效。
关于苦瓜肽降血糖的机理，有人认为苦瓜肽可能改善胰岛B细胞的胰岛素分泌能力或改善胰岛素的作用所致。动物实验表明，苦瓜肽能降低链佐霉素引起小鼠胰腺和胰岛细胞的脂质过氧化作用和细胞凋亡。也有人认为由于苦瓜肽的降血糖作用并不伴随血浆胰岛素分泌量的增加，但它可降低糖尿病病人的糖基化血红蛋白，因此推测苦瓜肽可能是通过调节胰腺外的组织的代谢活动而达到降低血糖的效应。另外还发现，苦瓜肽能与胰岛素抗体相结合，表明苦瓜肽和胰岛素有共同的抗原性，能与胰岛素受体相结合，提示苦瓜肽有类似胰岛素的生物活性。
因此推测苦瓜肽可能具有弱的外源性胰岛素作用。实验表明，苦瓜肽对摘除胰腺的猫，降低血糖的作用未完全消失，因此有人认为苦瓜肽的降低血糖效应，包括对胰腺的和非胰腺的两种作用。即苦瓜肽一方面能促进胰腺B细胞分泌胰岛素，另一方面可直接替代胰岛素的作用，因而使血糖降低。
苦瓜肽
2、抗生育作用
实验发现，苦瓜肽可引起83.4%雄性大鼠丧失生育能力，如睾丸缩小，曲细精管生精上皮受损，细胞内RNA减少，抑制雄鼠精子发育；附睾尾精子活力降低、精子畸形数量增加；约7%~8%的曲细精管内易见多核巨噬细胞，并见晚期精子细胞有退行性变现象。停药两周后，大鼠的生育力开始恢复，至第8周末已趋正常。表明苦瓜多肽对雄性大鼠有较明显的可逆性抗生育作用。
以分子量为34000D等电点pH值8.4的苦瓜肽成分的抗雄性大鼠生育力的作用最显著；分子量约为29000的苦瓜肽，具有一定的抗早孕和中期引产的效果。可使怀孕小鼠的早期和中期流产，在胎儿早期器官发生阶段，苦瓜肽还有致畸胎作用，可引起体内培养鼠胚的畸形生长，头、驱干、四肢出现不正常的形态。苦瓜肽对雌性动物的抗生育作用机理是由于苦瓜肽能直接杀伤胎盘滋养层细胞，毒害胎盘蜕膜细胞，并能抑制胎盘滋养层细胞分泌人绒毛膜促性腺激素（hCC）和孕激素。而hCG和孕激素是维持正常妊娠的重要激素。苦瓜肽抑制了这些激素的分泌，因而引起流产。
3、抗菌作用
苦瓜肽对革兰氏阳球菌（金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌）、革兰氏阳性杆菌（枯草杆菌）和革兰氏阴性杆菌（大肠杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌阴沟杆菌、伤寒杆菌）都具有抗菌作用。其最低抑菌浓度与最低杀菌浓度均在1250~2500mg/ml范围说明苦瓜肽是一种良好的天然广谱抗菌剂。
苦瓜肽
4、免疫调节及抗肿瘤作用
苦瓜肽可以显著抑制小鼠脾细胞由于刀豆球蛋白A植物凝集素和脂多糖的存在而产生的促有丝分裂反应，有较强的免疫抑制活性，而不是直接溶解淋巴细胞。苦瓜多肽能选择性杀伤绒毛膜上皮癌细胞及黑色素瘤细胞，它对肿瘤细胞的毒性方式与干扰DNA代谢的一些抗癌药物不同，而是通过抑制肿瘤细胞的蛋白质合成以发挥其抗肿瘤作用的。
苦瓜肽在防治艾滋病方面也有一定作用，苦瓜肽能显著抑制HⅣ-I急性期复制，但对慢性感染的T淋巴细胞无效。苦瓜肽可选择性杀死HⅣ感染的淋巴细胞和巨噬细胞。苦瓜肽中具有抗肿瘤、抗病毒和抗艾滋病作用的有效成分称为MAP30（Momordic anti-HIV protein of30kD），临床上已将其试用于治疗艾滋病感染。但MAP30在苦瓜中的含量很低，分离纯化比较困难。现已将苦瓜中的MAP0基因克隆出来，并转化到大肠杆菌中，将其大量表达，以制备重组的MAP30，能更好地应用于艾滋病等疾病的防治。
